SUPPOSITORIA

          

  Suppositoria menurut FI edisi IV adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut dalam suhu tubuh. Suppositoria dapat bertindak sebagai pelindung jaringan setempat, sebagai pembawa zat terapeutik yang bersifat lokal atau sistemik.

Macam-macam suppositoria

Macam – macam suppositoria berdasarkan tempat penggunaannya :

1. Rektal Suppositoria

Rektal suppositoria sering disebut suppositoria saja, bentuk peluru digunakan lewat rektal atau anus, menurut FI edisi IV beratnya kurang lebih 2 g. Suppositoria rektal berbentuk torpedo mempunyai keuntungan, yaitu bila bagian yang besar masuk melalui jaringan otot penutup dubur, maka suppositoria akan tertarik masuk dengan sendirinya.

2. Ovula

Vaginal suppositoria (ovula), bentuk bola lonjong seperti kerucut, digunakan lewat vagina, berat umumnya 5 g. Suppositoria kempa atau suppositoria sisipan adalah suppositoria vaginal yang dibuat dengan cara mengempa massa serbuk menjadi bentuk yang sesuai, atau dengan cara pengkapsulan dalam gelatin lunak. Menurut FI edisi IV suppositoria vaginal dengan bahan dasar yang dapat larut atau bercampur dalam air seperti PEG atau gelatin tergliserinasi bonot 5 g. Suppositoria dengan bahan dasar gelatin tergliserinasi (70 bagian gliserin, 20 bagian gelatin dan 10 bagian air) harus disimpan dalam wadah tertutup rapat, sebaiknya dibawah suhu 35° C.

3. Bacilla, bougies

Urethral suppositoria (bacilla, bougies) digunakan lewat uretra, bentuk batang panjang antara 7 cm – 14 cm.

Keuntungan suppositoria

Keuntungan penggunaan obat dalam bentuk suppositoria dibanding peroral, yaitu :

1.      Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung.

2.      Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan dan asam lambung.

3.      Obat dapat masuk langsung dalam saluran darah sehingga obat dapat berefek lebih cepat dari pada penggunaan obat peroral.

Baik bagi pasien yang mudah muntah dan tidak sadar. 

Tujuan penggunaan obat bentuk suppositoria

1. Suppositoria dipakai untuk pengobatan lokal, baik dalam rektum maupun vagina atau uretra, seperti penyakit Haemoroid atau wasir atau ambein dan infeksi lainnya. 

2. Secara rektal digunakan untuk distribusi sistemik, karena dapat diserap oleh membran mukosa dalam rektum.

3. Apabila penggunaan obat peroral tidak memungkinkan, seperti pasien mudah muntah, tidak sadar.

4. Aksi kerja awal akan diperoleh secara cepat, karena obat diabsorpsi melaui mukosa  rektal langsung masuk kedalam sirkulasi darah.

5. Agar terhindar dari pengrusakan obat oleh enzim didalam saluran gastro intestinal dan perubahan obat secara biokimia di dalam hepar.

Faktor – faktor yang mempengaruhi absorpsi obat perektal ialah :

Faktor fisiologis

Rektum mengandung sedikit cairan dengan pH 7,2 dan kapasitas daparnya rendah. Epitel rektum keadaannya berlipoid (berlemak), maka diutamakan permeable terhadap obat yang tidak terionisasi (obat yang mudah larut dalam lemak).

Faktor fisika kimia dari obat dan basis

1. Kelarutan obat

Obat yang mudah larut dalam lemak akan lebih cepat terabsorpsi dari pada obat yang larut dalam air.

2. Kadar obat dalam basis

Bila kadar obat naik, maka absorpsi obat makin cepat.

3. Ukuran partikel

Ukuran partikel obat akan mempengaruhi kecepatan larutan dari obat ke cairan rektal.

4. Basis suppositoria

Obat yang larut dalam air dan berbeda dalam basis lemak dilepas segera ke cairan rektal bbila basis cepat melepas setelah masuk kedalam rektum, dan obat akan segera diabsorpsi dan aksi kerja awal obat akan segera nyata. Obat yang larut dalam air dan berada dalam basis larutan dalam air, aksi kerja awal dari obat akan segera nyata bila basis tadi segera larut dalam air.

Bahan dasar suppositoria

Bahan dasar suppositoria dapat menggunakan oleum cacao (lemak coklat), gelatin tergliserinasi, minyak nabati terhidrogenasi, campuran PEG berbagai bobot molekul dan ester asam lemak. Bahan  dasar lain dapat digunakan seperti surfaktan nonionik misalnya ester asam lemak polioksietilen sorbitan dan polioksietilen stearat.

Bahan dasar suppositoria yang ideal harus mempunyai sifat sebagai berikut :

- Padat pada suhu kamar, sehingga dapat dibentuk dengan tangan atau dicetak, tapi akan melunak pada suhu rektal dan dapat bercampur dengan cairan tubuh.

- Tidak beracun dan tidak menimbulkan iritasi.

- Dapat bercampur dengan bermacam – macam obat.

- Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna, bau dan penyisaan obat.

- Kadar air cukup.

- Untuk basis normal, bilangan asam, bilangan iodium dan bilangan penyabunan harus jelas.

Penggolongan bahan dasar suppositoria

1. Bahan dasar lemak : Oleum cacao (lemak coklat)

2. Bahan dasar yang dapat bercampur atau larut dalam air : Gliserin – gelatin, polietilenglikol (PEG)

3. Bahan dasar lain : Pembentuk emulsi A/M. Misalnya campuran tween 61 85% dengan gliserin laurat 15%.

Metode pembuatan suppositoria

1. Dengan tangan

Hanya dengan bahan dasar Ol.Cacao  yang dapat dikerjakan atau dibuat dengan tangan untuk skala kecil dan bila bahan obatnya tidak tahan terhadap pemanasan. Metode ini kurang cocok untuk iklim panas.

2. Dengan mencetak hasil leburan

Cetakan harus dibasahi lebih dahulu dengan paraffin cair bagi yang memakai bahan dasar gliserin-gelatin, tetapi untuk Ol.Cacao dan PEG tidak dibasahi karena mengkerut pada proses pendinginan, akan terlepas dari cetakan.

Metode ini. Proses penuangan, pendinginan dan pelepasan suppositoria dilakukan dengan mesin secara otomatis. Kapasitas bias sampai 3500 – 6000 suppositoria / jam.

Metode umum :

- Bahan dasar suppositoria yang digunakan agar meleleh pada suhu tubuh atau dapat larut dalam cairan yang ada dalam rectum.

- Bila perlu dilakukan pemanasan.

- Bila bahan obat sukar larut dalam bahan dasar maka harus diserbuk halus.

- Setelah campuran obat dan bahan dasar meleleh atau mencair, dituangkan kedalam cetakan suppositoria kemudian didinginkan.

- Cetakan tersebut terbuat dari besi yang dilapisi nikel atau logam lain, ada juga yang dibuat dari plastic. Cetakan ini mudah dibuka secara longitudinal untuk mengeluarkan suppositoria.

- Untuk mencetak baccila dapat digunakan tube gelas atau gulungan kertas.

- Untuk mengatasi massa yang hilang karena melekat pada cetakan, maka pembuatan suppositoria harus dibuat berlebih (±10%)  dan cetakannya sebelum digunakan harus dibasahi terlebih dahulu dengan paraffin cair atau minyak lemak atau spiritus saponatus (soft soap liniment), tetapi spiritus saponatus ini, jangan digunakan untuk suppositoria yang mengandung garam logam karena akan bereaksi dengan sabunnya dan sebagai pengganti digunakan Ol.Ricini dalam etanol. Khusus suppositoria dengan bahan dasar PEG dan Tween tidak perlu bahan pelican cetakan karena pendingin mudah lepas dari cetakannya yang disebabkan bahan dasar tersebut dapat mengkerut.

Pengemasan suppositoria

- Dekemas sedemikian rupa sehingga tiap suppositoria terpiah, tidak mudah hancur atau meleleh.

- Biasanya dimasukkan dalam wadah dari alumunium foil atau strip plastic sebanyak 6 sampai 12 buah, untuk kemudian dikemas dalam dus.

- Harus disimpan dalam wadah tertutup baik di tempat sejuk.

Pemeriksaan mutu suppositoria

1. Penetapan kadar zat aktifnya dan disesuaikan dengan yang tertera pada etiketnya.

2. Test terhadap titik leburnya, terutama jika digunakan bahan dasra Ol.Cacao.

3. Test kerapuhan, untuk menghindari kerapuhan selama pengangkutan.

4. Test waktu hancur, PEG 1000 15 menit, Ol.Cacao dingin 3 menit.

5. Test homogenitas.